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結直腸癌、肝癌耐藥患者的又一選擇——瑞戈非尼仿制藥上市了在結直腸癌、胃腸道間質瘤和肝癌治療領域,還有一個非常重要的藥物叫瑞戈非尼,它是一個多靶點的激酶抑制劑。瑞戈非尼原研藥最近在中國上市了,但是定價非常高?上驳氖牵霞永瑽EACON制藥廠也上市了世界上首個瑞戈非尼仿制藥。因此我特地撰寫此文,為大家介紹瑞戈非尼這種藥物。 1.瑞戈非尼外觀是什么樣的? 如圖,瑞戈非尼仿制藥是瓶裝的,一瓶有28片,每片含瑞戈非尼活性成分40mg,商品名是REGONIX,為孟加拉BEACON制藥廠生產。瓶裝藥更便于運輸和服用,使用方便 2.瑞戈非尼適用于哪些疾。吭趺捶? 瑞戈非尼主要用于晚期轉移性的結直腸癌、胃腸道間質瘤和肝癌,尤其適用于靶向藥已經耐藥的以上三種疾病,例如貝伐單(安維。┠退幍慕Y直腸癌,伊馬替尼(格列衛)和舒尼替尼(索坦)耐藥的胃腸道間質瘤和索拉非尼(多吉美)耐藥的肝癌。 推薦劑量為每天160mg,一天一次,于每一療程的前21天口服,28天為一療程。 3.瑞戈非尼的作用機理是什么樣的? 如圖,瑞戈非尼是一種多靶點的激酶抑制劑,對于腫瘤細胞表面的多種受體都有較好的抑制作用,例如可以抑制Kit、PDGFR、Ret等來抑制腫瘤細胞的增殖,可以抑制PDGFR-β和FGFR等受體來抑制腫瘤細胞內的信號傳遞,通過抑制VEGFR和Tie2來抑制腫瘤細胞血管生成,多種抑制途徑使得瑞戈非尼能夠有效抑制腫瘤細胞的存活,導致腫瘤細胞凋亡,從而緩解癌癥的癥狀,實現更長的無進展生存期。 4.瑞戈非尼的效果怎么樣? 如表格所示,對于晚期化療和貝伐單抗等已經耐藥的結直腸癌,瑞戈非尼的無進展生存期為8.8個月,而安慰劑只有6.3個月;對于晚期伊馬替尼和舒尼替尼等耐藥的胃腸道間質瘤,瑞戈非尼有4.8個月的無進展生存期,而安慰劑只有不到一個月;對于索拉非尼等耐藥的晚期肝癌患者,瑞戈非尼實現了10.6個月的無進展生存期,而安慰劑只有7.8個月,所以瑞戈非尼的效果還是非常顯著的。尤其是因為瑞戈非尼是各種靶向藥耐藥之后的治療方案,所以這個數據更顯得珍貴。 5.瑞戈非尼有哪些副作用? 最常見副作用是疲乏、食欲降低、手足皮膚反應、腹瀉和發音困難。對于晚期癌癥患者,還是可以承受的,比化療的副作用輕很多。 6.瑞戈非尼的價格怎么樣? 在國內已經上市的瑞戈非尼的定價是約4829.44人民幣一盒,有28片,每個月需要服用三盒,也就是說每個月的費用是1.5萬人民幣左右,而孟加拉BEACON制藥廠生產的仿制藥,每個月的費用大約是原研藥的1/3,是中國患者可以承受的治療方案,也是廣大靶向藥耐藥晚期癌癥患者的一個重大福音。 參考文獻 1. AxelGrotheyMDa, Eric VanCutsem, AlbertoSobrero, et al. Regorafenib monotherapy for previously treated metastatic colorectal cancer (CORRECT): an international, multicentre, randomised, placebo-controlled, phase 3 trial[J]. The Lancet, 2013, 381(9863):303-312 2. JinLi, ShukuiQin, RuihuaXu, et al. Regorafenib plus best supportive care versus placebo plus best supportive care in Asian patients with previously treated metastatic colorectal cancer (CONCUR): a randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial[J]. The Lancet Oncology. 2015,16(6):619-629 3. George D Demetri, Peter Reichardt, Yoon-Koo Kang, et al. Efficacy and safety of regorafenib for advanced gastrointestinal stromal tumours after failure of imatinib and sunitinib: an international, multicentre, prospective, randomised, placebo-controlled phase 3 trial (GRID)[J]. Lancet. 2013 Jan 26; 381(9863) 4. JordiBruix, ShukuiQin, PhilippeMerle, et al. Regorafenib for patients with hepatocellular carcinoma who progressed on sorafenib treatment (RESORCE): a randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial[J]. The Lancet, 2017, 389(10064):56-66 |