Braftovi ®（通用名：Encorafenib）膠囊 75mg是一種 BRAF 抑制劑，與西妥昔單抗（一種抗人 EGFR 單克隆抗體）聯合治療患有晚期或先前治療后復發的 BRAF V600E突變型結直腸癌。

一項針對不可切除、晚期或復發性BRAF V600E突變型結直腸癌患者的全球隨機、開放標簽第3期研究（BEACON CRC 研究）的結果，這些患者在接受過一兩次先前的治療后疾病已經進展。

在這項研究中，Braftovi(Encorafenib)和西妥昔單抗聯合治療組與對照組（基于伊立替康和西妥昔單抗的聯合治療）相比，總生存期(OS)有統計學意義的延長[HR 0.60；95%置信區間(CI)：0.45-0.79；p=0.0003]。Braftovi(Encorafenib)和西妥昔單抗聯合治療組的中位OS為8.4個月，對照組為5.4個月。此外，根據盲法獨立中央審查(BICR)的評估，Braftovi(Encorafenib)和西妥昔單抗聯合治療組的客觀緩解率(ORR)顯示出統計學顯著改善，Braftovi(Encorafenib)和西妥昔單抗聯合治療組為20%，而對照組為2%組（p<0.0001）。此外，中位無進展生存期(PFS)為4。

關于BEACON CRC研究

BEACON CRC研究是一項全球隨機、開放標簽的3期研究，評估Braftovi(Encorafenib)、Mektovi(Binimetinib)、MEK抑制劑和西妥昔單抗（三聯療法）以及Braftovi(Encorafenib)和西妥昔單抗（雙藥聯合）的療效和安全性治療）用于無法切除、晚期或復發性BRAF V600E突變的結直腸癌患者，其疾病在先前的一兩次治療后進展。

在研究的隨機部分，患者被隨機分配到1:1:1接受三聯療法、雙藥聯合治療或對照（以伊立替康和西妥昔單抗為基礎的聯合治療）�；颊呓邮蹷raftovi(Encorafenib) 300mg，每天一次口服，Mektovi(Binimetinib) 45 mg每天兩次口服和西妥昔單抗400 mg/m2僅在初始劑量下靜脈注射，然后每周一次靜脈注射250 mg/m2。給予患者直至疾病進展或不可接受的毒性。療效的關鍵終點是OS。其他終點包括由BICR評估的PFS、ORR和DOR。

關于Braftovi(Encorafenib)

Braftovi(Encorafenib)是一種小分子BRAF激酶抑制劑。 BRAF是MAPK信號通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的重要蛋白激酶，調控增殖、分化、存活和血管生成等多種關鍵細胞活性。 該通路中蛋白質的不適當激活已被證明發生在多種癌癥中，包括黑色素瘤和結直腸癌。

在日本，小野制藥于2019年1月獲得Braftovi(Encorafenib)和Mektovi(Binimetinib)（一種MEK抑制劑）的生產和上市許可，用于治療不可切除的聯合治療黑色素瘤的BRAF突變，產品在2019年1月和2019年2月，推出了他們的產品名稱下Braftovi(Encorafenib)®膠囊和Mektovi(Binimetinib)®片劑。

此后，ONO于2020年11月在日本獲得了該產品的補充批準，用于化療后進展的不可切除的晚期或復發BRAF突變型結直腸癌的治療，用于Braftovi(Encorafenib)、Mektovi(Binimetinib)和西妥昔單抗的三聯療法。 以及Braftovi(Encorafenib)和西妥昔單抗的雙重聯合治療。 目前，2期ANCHOR CRC研究正在進行中，用于BRAFV600E突變型結直腸癌的治療，該研究采用Braftovi(Encorafenib)、Mektovi(Binimetinib)和西妥昔單抗三聯療法。

在國外，Braftovi(Encorafenib)被批準與Mektovi(Binimetinib)聯合治療不可切除或轉移性BRAF突變黑色素瘤，并于2018年在美國和歐盟推出。 此外，Braftovi(Encorafenib)與西妥昔單抗聯合治療轉移性BRAFV600E突變型結直腸癌已于2020年在美國和歐盟獲得批準。