最新統計數據顯示，結直腸癌已超越胃癌，成為中國第二大高發癌癥、消化道頭號腫瘤。

　　而且，結直腸癌正越來越年輕化。據統計：到2030年，20歲至34歲人群的結腸癌發病率將增加90%，35歲至49歲人群的結腸癌發病率將增加約28%。

　　BRAF基因突變大約出現在15%的轉移性結直腸癌(mCRC)中，這些患者預后往往較差，而V600突變是最常見的BRAF基因突變，此類患者的死亡風險是攜帶野生型BRAF基因患者的兩倍，亟需新的靶向治療選擇。

　徐諾藥業日前宣布：將于近期啟動廣譜-RAF抑制劑XP-102的1期臨床試驗，主要用于結直腸癌的治療，未來也可拓展到非小細胞肺癌。

　　近日，徐諾藥業已與中國醫學科學院腫瘤醫院開展臨床研究討論會，此研究將由該院知名的結直腸癌專家擔任主要研究者，預計入組約40位患者，以結直腸癌患者為主。中國醫學科學院腫瘤醫院是中國排名第一的腫瘤�？漆t院，在抗腫瘤創新藥臨床試驗方面有著舉足輕重的地位。

　　XP-102是一款強效、高選擇性的潛在同類最優的第二代廣譜-RAF抑制劑。不同于已獲批上市BRAF抑制劑的DFG-in構象結合，XP-102具有獨特的DFG-out構象結合模式。

　　在包括Colo-205V600V/E 和HT-29V600V/E的結直腸癌動物模型中，XP-102的抗腫瘤活性顯著優于已上市的BRAF抑制劑維莫非尼和達拉非尼。在低敏感性HT-29模型中，XP-102與曲美替尼聯用的TGI達到100%，并誘導腫瘤發生消退;XP-102與西妥昔單抗聯用的TGI為102%，與曲美替尼和西妥昔單抗三藥聯用的TGI為102%，且幾乎所有給藥的荷瘤動物都發生腫瘤消退。此外，XP-102與阿法替尼和伊立替康等藥物聯用，也展現了顯著的抗腫瘤效果。

　　相較于第一代BRAF抑制劑，XP-102具有顯著改善的治療窗口，從而達到更加顯著和持久的信號通路抑制作用及大幅改善的有效性。XP-102與徐諾藥業的第三代mTORC抑制劑XP-105聯用時，在結直腸癌動物模型上也展示了100%的療效。

　　期待XP-102能給我們帶來更多驚喜，造福包括結直腸癌在內的廣大癌癥患者!

　　徐諾藥業是一家專注于腫瘤藥物開發的生物制藥公司。徐諾藥業目前的產品管線主要包括三款候選藥物：艾貝司他、 XP-105 和 XP-102。公司擁有這些藥物的全球獨家開發、生產和商業化權益。

　　除廣譜-RAF抑制劑XP-102(BI 882370)外，其領先的候選藥物艾貝司他(幸達安)正在進行治療腎細胞癌(與培唑帕尼聯用)和單藥治療非霍奇金淋巴瘤的全球關鍵臨床試驗。徐諾藥業另外一款臨床階段候選藥物為可進入臨床2期的XP-105(BI 860585)，這是一個ATP競爭性的mTORC1 / 2抑制劑，對多種實體瘤有效。